Die Verwendung und Synthesemethode von Loratadin
Antiallergika
Loratadin ist ein häufig verwendetes Antiallergikum, das zur zweiten Generation von langwirksamen trizyklischen Antihistaminika gehört. Es hat einen schnellen Wirkungseintritt, eine starke Wirkung und enthält keine Hormone. Der Körper absorbiert und metabolisiert aktiveres Desloratadin, das den Histamin-H1-Rezeptor kompetitiv hemmt und histamininduzierte Überempfindlichkeitssymptome unterdrückt. Es hat keine signifikanten anticholinergen oder zentral hemmenden Wirkungen. Klinisch angewendet zur Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit allergischer Rhinitis wie Niesen, laufender Nase und Nasenjucken sowie Augenjucken und Brennen. Es wird auch verwendet, um Symptome von chronischer Urtikaria und anderen allergischen Hauterkrankungen zu lindern. Toxikologie: Tierversuche haben keine mutagene oder teratogene Wirkung. Häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Mundtrockenheit und verschwommenes Sehen, erniedrigter oder erhöhter Blutdruck, Herzklopfen, Synkope, Hyperkinesie, Veränderungen der Leberfunktion, Gelbsucht, Hepatitis, Lebernekrose, Haarausfall, Krampfanfälle, Brustvergrößerung, Erythema multiforme, und systemische Überempfindlichkeitsreaktionen. Arzneimittelwechselwirkungen: Arzneimittel, die die Funktion der Leberenzyme des Arzneimittelstoffwechsels hemmen, können den Metabolismus dieses Produkts verlangsamen, wie z. B. Itraconazol und Ketoconazol. Die tägliche Einnahme von 400 mg Ketoconazol kann die Plasmakonzentration dieses Produkts und seines aktiven Metaboliten Decarboxyethylloratadin erhöhen, es wurden jedoch keine Veränderungen im Elektrokardiogramm beobachtet. In Kombination mit Makrolid-Antibiotika können Cimetidin, Theophyllin und andere Medikamente auch den Metabolismus von Loratadin hemmen.
Produktionsmethode
Löse 4- (8-Chlor-5,6-Diamino-11H-Benzocycloheptanopyridin-11-Untereinheit) -1-Methylpiperidin in Toluol, füge hinzu Chlorameisensäureethylester zugetropft, die Reaktion vervollständigen, Wasser zugeben, die Benzolschicht abtrennen, mit Wasser waschen, trocknen und unter vermindertem Druck aufkonzentrieren, um eine ölige Substanz zu erhalten, mit Ether tränken und umkristallisieren, um Loratadin zu erhalten.
Zweck
Anti-Histamin-Medikamente haben eine hohe Selektivität für H1-Rezeptoren der peripheren Nerven, starke Wirkungen und eine lange Wirkungsdauer. Es ist ein lang wirkendes trizyklisches Antihistaminikum, das den Histamin-H1-Rezeptor kompetitiv hemmt und durch Histamin verursachte allergische Symptome hemmt. Keine signifikanten anticholinergen oder zentral hemmenden Wirkungen. Zur Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit allergischer Rhinitis und zur Linderung von Symptomen chronischer Urtikaria und anderer allergischer Hauterkrankungen.
Anwendung und Dosierung
Aufgrund unterschiedlicher Darreichungsformen und Spezifikationen lesen Sie bitte sorgfältig das Arzneimittelhandbuch oder befolgen Sie die ärztlichen Ratschläge zur Anwendung und Dosierung.
Nebenwirkungen
(1) Weniger. Gelegentlich Mundtrockenheit, Kopfschmerzen etc.
(2) Gelegentliche Leberfunktionsstörungen, Gelbsucht, Hepatitis und Lebernekrose sollten bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion reduziert werden.
(3) Selten Erythema multiforme und systemische allergische Reaktionen.
Kontraindikation
Verboten für Personen, die gegen dieses Produkt allergisch sind. Nicht für Kinder unter 2 Jahren empfohlen. Schwangere und stillende Frauen sollten es mit Vorsicht anwenden.
Angelegenheiten, die Aufmerksamkeit erfordern
1. Patienten mit schweren Leber- oder Nierenfunktionsschäden, Kinder unter 2 Jahren, schwangere Frauen und stillende Frauen sollten es mit Vorsicht anwenden.
2. Wenn Loratadin länger als einen Monat ununterbrochen angewendet wird, sollte die Arzneimittelsorte geändert werden, um Arzneimittelresistenzen vorzubeugen.
3. Trinker und diejenigen, die häufig Antipsychotika einnehmen, sollten während der anfänglichen Anwendung von Loratadin verstärkt auf eine Verschlechterung der Schläfrigkeit oder andere zentrale hemmende Wirkungen achten und auf eine Anpassung der Dosierung achten oder den Alkoholkonsum und das Absetzen von Diazepam-Medikamenten während der Medikation einstellen Zeitraum.
4. Etwa 48 Stunden vor der Durchführung eines Drogen-Hauttests sollte Loratadin abgesetzt werden, da Antihistaminika positive Hautreaktionen auf das verwendete Antigen verhindern oder verringern können.
