Pharmakologische Eigenschaften von Vardenafil-Hydrochlorid

Kurze Einleitung
Valdenafilhydrochlorid ist ein Mittel der ersten Wahl für die Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern. Es wurde von der Bayer AG in Deutschland entwickelt und erstmals 2002 in den USA gelistet. Wie Sildenafil gehört es zur zweiten Generation von Typ-5-Phosphodiesterase-Hemmern, die sehr schnell wirken, etwa 15-20 Minuten. Die Wirkung ist zehnmal stärker als bei Sildenafil. Klinische Daten zeigen, dass 50 bis 60 Prozent der männlichen Diabetespatienten über 50 Jahren an erektiler Dysfunktion leiden, und erektile Dysfunktion, die durch durch Diabetes verursachte Nerven- und Blutgefäßschäden verursacht wird, ist besonders schwer zu behandeln.
Nebenwirkungen
Als einmaliges therapeutisches Medikament wird nach oraler Verabreichung etwa eine Stunde vor dem Sexualleben die Konzentration von cGMP erhöht, indem die Wirkung von PDE5 selektiv gehemmt wird, der Abbau von cGMP blockiert wird, der durch Stickstoffmonoxid (NO) induziert wird, das nach sexueller Stimulation freigesetzt wird, entspannend arterielle glatte Muskulatur, Verbesserung der erektilen Funktion und gelegentlich Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Erröten, Magenbeschwerden, Farbsehstörungen usw.
Wirkmechanismus
Drei selektive Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5)-Hemmer: Sildenafil, Vardenafilhydrochlorid und Tadalafil sind Medikamente der ersten Wahl für die Behandlung von ED; In Bezug auf Arzneimittelwirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit gab es keinen signifikanten Unterschied zwischen PDE5-Hemmern und Apomorphin; Die Injektion von Prostaglandin E1 in den Schwamm ist eine zweite Behandlungsmethode für ED; Die Wirksamkeit der intraurethralen Verabreichung von Prostaglandin E1 ist etwas schlechter als die der intrakavernösen Injektion von Prostaglandin E1. Die Schlussfolgerung ist, dass PDE5-Hemmer die Eigenschaften Wirksamkeit, gute Verträglichkeit und Sicherheit bei der Behandlung von ED aufweisen; Die Behandlungsmethoden Apomorphin, intrakavernöse Injektion von Prostaglandin E1 und intraurethrale Verabreichung von Prostaglandin E1 sind ebenfalls wirksam und gut verträglich.
Biologische Aktivität
Vardenafilhydrochloride is a highly selective, oral active, and effective phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor with an IC50 of 0.7nM. Vardenafilhydrochloride has selectivity for PDE1 (180nM), PDE6 (11nM), PDE2, PDE3, and PDE4 (>1000 nM). Vardenafilhydrochlorid hemmt nicht kompetitiv die Hydrolyse von zyklischem Guanosinphosphat (cGMP) und erhöht dadurch die cGMP-Spiegel. Vardenafilhydrochlorid kann zur Untersuchung der erektilen Dysfunktion verwendet werden.

Pharmakologische Eigenschaften
Vardenafil verstärkt die natürliche Reaktion auf sexuelle Stimulation, indem es den Abbau von cGMP durch Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) im menschlichen Penisschwamm hemmt und die Freisetzung von endogenem Stickstoffmonoxid im Schwamm bei sexueller Stimulation erhöht.
Vardenafil ist ein hochselektiver Hemmer des PDE{-5}}-Enzyms, der hauptsächlich therapeutische Wirkungen entfaltet, indem er spezifisch die Aktivität von PDE-5-Enzymen hemmt, was zu einer Erektion des Penis führt. Im Vergleich zu ähnlichen Produkten hat dieses Medikament die Eigenschaften eines schnellen Wirkungseintritts, einer anhaltenden und zuverlässigen Wirksamkeit, einer hohen Erektionsqualität und einer guten Sicherheit. Nach der Einnahme von Vardenafil zeigte der klinische Bericht, dass 35 Prozent der Patienten innerhalb von 15 Minuten wirkten, die effektive Rate in 30 Minuten bis 1 Stunde 81 Prozent betrug und die Halbwertszeit gleich der von Sildenafil war. Im Vergleich zu Sildenafil und Silex (Tadanafil) hat Vardenafil Vor- und Nachteile bei PDE-5-Hemmern: Der IC50 von Tadanafil, dem PDE-5-Hemmer, beträgt 0,9 nM `~6,7 nM, und der IC50 von Vardenafil beträgt 0,1 Nm~0,7 nM. Offensichtlich hat Vardenafil eine 5-mal höhere Hemmkapazität auf PDE-5 als Sildenafil. Die selektive Bindungsfähigkeit von PDE-5-Inhibitoren an andere PDE-Isoenzyme (wie PDE1-4, PDE7-10 und PDE-5) unterscheidet sich nicht signifikant, existiert aber für PDE -6.
Angelegenheiten, die Aufmerksamkeit erfordern
1. Patienten mit allergischen Symptomen gegen einen Bestandteil des Arzneimittels (aktiv oder inaktiv) sind verboten.
2. Ähnlich dem Wirkungsmechanismus von PDE-Hemmern im NO/cGMP-Signalweg können PDE5-Hemmer die blutdrucksenkende Wirkung von Nitrat-Medikamenten verstärken. Daher sollten Patienten, die eine Nitrat- oder Stickstoffmonoxid-Donortherapie erhalten, die gleichzeitige Anwendung von Vardenafil vermeiden.
3. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung der HIV-Proteinkinase-Hemmer Indinavir oder Ritonavir und Vardenafil, da es sich um starke CYP3A4-Hemmer handelt.