Minocyclinhydrochlorid

Produkteinführung

Minocyclinhydrochlorid, auch bekannt als „Dimethylaminotetracyclin“ oder „Memantin“, ist ein Breitspektrum-Tetracyclin-Antibiotikum. Es bindet an die tRNA, die für seine bakteriostatische Wirkung verantwortlich ist. Minocyclinhydrochlorid hat ein breiteres antibakterielles Wirkungsspektrum als ähnliche Medikamente. Aufgrund seiner langen Halbwertszeit ist die Blutkonzentration von Minocyclinhydrochlorid zwei- bis viermal höher als bei anderen Medikamenten seiner Klasse.
Minocyclinhydrochlorid ist ein neues halbsynthetisches Tetracyclin mit hoher Wirksamkeit, schneller und lang anhaltender Wirkung und einem ähnlichen antibakteriellen Spektrum wie Tetracyclin. Tetracyclinresistente Bakterien wie Aureus, Streptococcus und Escherichia coli reagieren weiterhin empfindlich auf dieses Produkt. Klinisch wird es hauptsächlich bei Harnwegsinfektionen, Magen-Darm-Infektionen, gynäkologischen Infektionen, Pyodermie, Augen-, Ohren-, Nasen- und Racheninfektionen, Osteomyelitis usw. eingesetzt.

 

Produktfoto und Aktion

 

Produktspezifikation

 

Produktfunktion

Minocyclinhydrochlorid ist ein oral wirksames halbsynthetisches Tetracyclin-Antibiotikum, das die Blut-Hirn-Schranke passiert. Minocyclinhydrochlorid ist ein Hemmer des Hypoxie-induzierbaren Faktors (HIF-1 ). Minocyclinhydrochlorid ist ein Antikarzinogen, entzündungshemmend und Glutamatantagonist. Minocyclinhydrochlorid hat eine krebshemmende, entzündungshemmende und glutamatantagonistische Wirkung. Minocyclinhydrochlorid verringert die Glutamat-Neurotransmission und zeigt neuroprotektive Eigenschaften und antidepressive Wirkungen. Minocyclinhydrochlorid hemmt die bakterielle Proteinsynthese, indem es an die 30S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms bindet, was zu bakteriostatischen Wirkungen führt.

 

Produktionsmethoden

Ein Verfahren zur Herstellung von Minocyclinhydrochlorid, das die folgenden Schritte umfasst: 1) Herstellung von Sanguinarin: A. Herstellung von 7-Dechlorsalzsäuredesmethylaureomycin: 7-Dechlorsalzsäuredesmethylaureomycin wurde in Ethanol gelöst, Triethylamin und Palladiumkohlenstoff wurden hinzugefügt und eine Reaktion wurde unter Wasserstoff als Schutzgas durchgeführt und die Reaktionslösung wurde gefiltert, um einen Filterkuchen zu erhalten, und dann wurde der Kuchen mit Ethanol gewaschen und getrocknet, um 7-Dechlorsalzsäuredesmethylaureomycin zu erhalten; B. Herstellung von Santonin: 7-Dechlorhydrochloridsäure, Desmethylchlortetracyclin, Methanol und p-Toluolsulfonsäure wurden gemischt und bei -5 Grad gelöst, Rhodiumkohlenstoff wurde hinzugefügt und die Reaktion wurde unter Wasserstoff als Schutzgas durchgeführt, die Reaktionslösung wurde auf 5 Grad abgesenkt und Triethylamin wurde der aufzulösenden Aufschlämmung hinzugefügt, die Reaktionslösung wurde gefiltert und mit Methanol gewaschen, das Filtrat wurde gesammelt und der pH-Wert des Filtrats wurde durch Zugabe von konzentrierter Salzsäure bei {{10}} Grad auf 1,0 eingestellt, das Filtrat wurde gefiltert, um den Kuchen zu erhalten. Danach wurde der Filterkuchen mit Methanol gewaschen und getrocknet, um Santol zu erhalten; 2) Herstellung von 7-Iodosantoin: Nehmen Sie 5 Gewichtsteile starke Schwefelsäure, 1 Gewichtsteil Santol, 1 Gewichtsteil. Anteil N-Iodsuccinimid, Santol wird bei 10 Grad in der starken Säure gelöst, und dann wird die Reaktion in eine Umgebung mit niedriger Temperatur von 0 Grad gebracht, N-Iodsuccinimid wird hinzugefügt und die Reaktion wird 2 Stunden lang gerührt. Der Endpunkt der Reaktion von Schritt 2) war wie folgt: Die Reaktionsflüssigkeit wurde per HPLC gemessen, und es wurde festgestellt, dass sich die Reaktionslösung in einer Umgebung mit niedriger Temperatur von -5 Grad befand. HPLC-Erkennung der Reaktionslösung, wenn der Cyclamen-Gehalt weniger als 3 % beträgt, beendet die Reaktion. Die in Schritt 2) erhaltene Reaktionslösung wurde mit 10 Gewichtsanteilen Wasser gemischt, um die Mischung zu konfigurieren, und die Mischung wurde innerhalb von 1 Stunde durch eine Trennsäule geleitet, die mit 20 Gewichtsanteilen makroporösem Adsorptionsharz ausgestattet war, und dann mit 30 Gewichtsanteilen eluiert. Teile einer 35%igen wässrigen Methanollösung und dann eluiert mit 20 Gewichtsteilen einer 60%igen wässrigen Methanollösung, und das Elutionsmittel, das die Zielkomponente enthielt, wurde gesammelt; das Elutionsmittel wurde unter reduziertem Druck bei 40 Grad konzentriert, und der ausgefällte Feststoff wurde gefiltert und unter reduziertem Druck bei 30 Grad 5 Stunden lang getrocknet, um 7-Iodosanilin zu erhalten; 3) Herstellung von Minocyclinhydrochlorid: 1 Gewichtsteil 7-Iodosanilin, 10 Gewichtsteile N,N-Dimethylformamid, 0,01 Gewichtsteile Bis(triphenylphosphin)dichlorpalladium wurden unter Rühren bei 50 Grad gelöst, und dann wurden 0,3 Gewichtsteile Dimethylaminotrimethylstannan und 0,5 Gewichtsteile Triethylamin hinzugefügt. Die Reaktion wurde 6 Stunden lang gerührt. Der Endpunkt der Reaktion in Schritt 3) war, dass die Reaktionslösung durch HPLC nachgewiesen wurde, und die Reaktion wurde beendet, als der Gehalt an 7-Iodosanillin weniger als 2 % betrug. Die in Schritt 3) erhaltene Reaktionslösung wurde innerhalb von 2 Stunden durch eine Trennsäule geleitet, die mit 20 Gewichtsanteilen makroporösem Adsorptionsharz ausgestattet war, und dann nacheinander mit 20 Gewichtsanteilen Wasser, 40 Gewichtsanteilen 20 %iger wässriger Methanollösung und 10 Gewichtsanteilen 80 %iger Methanollösung eluiert, und das Eluat, das die Zielkomponente enthielt, wurde gesammelt, und das Eluat wurde unter reduziertem Druck konzentriert und dann der pH-Wert der Reaktionslösung mit konzentrierter Salzsäure auf 1,0 eingestellt, während die Reaktionslösung dann mit Aktivkohle entfärbt wurde. Danach wurde der pH-Wert der Reaktionslösung mit Ammoniak auf 3,8 eingestellt, eine Gefrierkristallisation wurde durchgeführt und der Filterkuchen wurde nach der Filtration getrocknet, um Minocyclinhydrochlorid zu erhalten.

 

Produktanwendung

 

Klinisch wird es hauptsächlich bei Infektionen der Atemwege, der Harnwege, der Haut und der Weichteile eingesetzt, die durch arzneimittelresistente Bakterien verursacht werden, sowie bei Meningitis und deren Überträgern, chronischer Osteomyelitis, Cholezystitis, Gonorrhoe usw.

 

Lieferung & Verpackung

Wir verpacken das PS normalerweise in Folienbeuteln mit 1 kg Pulver pro Beutel, für den Export in Fässer mit 25 kg pro Fass.

Akzeptieren Sie auch den Anpassungsservice gemäß Ihrer Anfrage.

Wir können die Produkte per Kurier, auf dem Seeweg, auf dem Luftweg usw. liefern.

Weitere Einzelheiten entnehmen Sie bitte dem folgenden Bild als Referenz:

 

Wenn Sie Fragen haben oder Fragen habenMinocyclinhydrochlorid, kontaktieren Sie bitte unsere Mailadresse:info@haozbio.com

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