Statin-Lipidsenker
Statine, 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase-Hemmer, senken nicht nur wirksam das Gesamtcholesterin (TC) und das Low-Density-Lipoprotein (LDL), sondern können auch Triacylglycerin (TG) reduzieren ) bis zu einem gewissen Grad und können auch das High-Density-Lipoprotein (HDL) erhöhen, sodass Statine auch als umfassendere Lipidsenker bezeichnet werden können.
Der Wirkungsmechanismus von Statinen besteht darin, das die endogene Cholesterinsyntheserate limitierende Enzym HMG-CoA-Reduktase kompetitiv zu hemmen, den intrazellulären Xyvalonat-Stoffwechselweg zu blockieren, die intrazelluläre Cholesterinsynthese zu reduzieren und durch Rückkopplung die niedrige Zellmembranoberfläche zu stimulieren. Die Erhöhung der Anzahl und Aktivität von Dichte-Lipoprotein (LDL)-Rezeptoren erhöht die Cholesterin-Clearance im Serum und senkt den Spiegel. Klinisch wird es hauptsächlich zur Senkung des Cholesterinspiegels, insbesondere des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins (LDL-C), und zur Behandlung von Atherosklerose eingesetzt. Werden Sie zum wirksamsten Medikament zur Vorbeugung und Behandlung von koronarer Herzkrankheit.
Lovastatin und Simvastatin: Lovastatin ist das erste Statin, das vermarktet wird, und Simvastatin ist das zweite Statin, das vermarktet wird. Es basiert auf Lovastatin und hat eine sehr kleine Struktur. Veränderung. Die Eigenschaften der beiden sind ähnlich, die lipidsenkende Intensität ist moderat und Simvastatin wird häufiger verwendet.
Beide werden durch das Arzneimittelenzym CYP3A4 in der Leber metabolisiert, und viele Arzneimittel werden auf demselben Weg metabolisiert, sodass es viele Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln gibt und bei der Kombination von Arzneimitteln Vorsicht geboten ist. Beide haben eine kurze Wirkungsdauer und müssen vor dem Schlafengehen eingenommen werden, um die lipidsenkende Wirkung zu maximieren.
Pravastatin: Es ist ein mittel wirkendes Statin, das nicht durch Arzneimittelenzyme in der Leber metabolisiert wird und weniger Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, weniger Nebenwirkungen, weniger Auswirkungen auf den Blutzucker, eine kurze Wirkung hat und vor dem Schlafengehen eingenommen werden muss .
Fluvastatin: Es ist ein Statin mit mittlerer Wirkung, das hauptsächlich durch das Arzneimittelenzym CYP2C9 in der Leber metabolisiert wird und mit einigen Arzneimitteln interagiert. Es wirkt kurz und muss vor dem Schlafengehen eingenommen werden. Es wird jetzt weniger genutzt.
Atorvastatin: Es ist ein potentes Statin mit Langzeitwirkung und kann jeden Tag zu einer festgelegten Zeit eingenommen werden. Es wird hauptsächlich durch das Arzneimittelenzym CYP3A4 in der Leber metabolisiert und hat viele Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln.
Rosuvastatin: Es ist ein starkes Statin und hat eine lange Wirkung. Es kann jeden Tag zu einer festen Zeit eingenommen werden. Es wird hauptsächlich über den Kot ausgeschieden, teilweise über die Nieren, und ein kleiner Teil wird über die Leber metabolisiert. Es hat wenige Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und eine hohe Sicherheit, wenn es in Kombination verwendet wird.
Pitavastatin: Es ist ein mittelwirksames Statin und hat eine lang anhaltende Wirkung. Es kann jeden Tag zu einer festen Zeit eingenommen werden. Nehmen Sie die kleinste Dosis von Statinen ein, die hauptsächlich mit dem Stuhl ausgeschieden werden, weniger Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten haben, weniger Nebenwirkungen haben und den Blutzucker am wenigsten beeinflussen.
In den letzten Jahren haben Studien herausgefunden, dass Statine verschiedene nicht lipidsenkende Wirkungen haben, einschließlich der Hemmung von Atherosklerose und Thrombose, Linderung von Abstoßungsreaktionen nach Organtransplantationen, Behandlung von Osteoporose, Antitumor und Antisenildemenz. und viele weitere Funktionen.
