Terazosin

Produkteinführung

Chemische Eigenschaften von Terazosin: feine weiße Kristalle, geruchlos und geschmacklos, Schmelzpunkt 272,6–174 Grad. 25-Grad-Löslichkeit (mg/m1): Methanol 33,7, Wasser 29,7, 95 % Ethanol 4,1, 0,1 mol/L Salzsäure 3,8, Chloroform 1,2, Aceton 0.{{2{{ 30}}}}1. einige wenige sind in Hexan unlöslich. Maximale UV-Absorption (0.005 % Wasser): 212, 245, 330 nm (a65,7, 127,5, 24,0). pKa (0,1 mol/L Natriumhydroxid) 7,7. Maximale UV-Absorption (0,005 % Wasser): 212, 245, 330 nm (a65,7, 127,5, 24,0). pKa (0,1 mol/L Natriumhydroxid) 7,1. Terazosinhydrochlorid: C19H25N5O4?HCl. Kristallisiert aus Isopropanol, hygroskopisch. Schmelzpunkt 278~279 Grad. Löslich in Wasser: 761,2 mg/ml. akute Toxizität LD50 Mäuse (mg/kg): 259,3 i.v. Terazosinhydrochlorid-Dihydrat: C19H25N5O4?HCl?2H2O.[70024-40-7]. Schmelzpunkt 271-274 Grad. In Wasser gelöst: 24,2 mg/ml. Akute Toxizität LD50 bei männlichen und weiblichen Ratten (mg/kg): 277, 293 IV. Terazosin ist ein Chinazolinderivat und ein kompetitiver und oral aktiver 1-Adrenozeptor-Antagonist. Terazosin wirkt durch Dilatation Blutgefäße und Öffnung der Blase. Terazosin wird in Studien zur benignen Prostatahyperplasie (BPH) und Bluthochdruck eingesetzt. Target-1--Adrenozeptor-In-vitro-Studien

 

Produktfoto und Aktion

 

Produktspezifikation

 

Produktionsmethode
Furansäure wird als Rohmaterial verwendet, mit Sulfoxid chloriert, um Furoylchlorid zu erzeugen, und dann monoacyliertes Piperazin. Das monoacylierte Produkt wird reduziert und mit 4-Amino-2-chlor-6,{{3} kondensiert. }Dimethoxychinazolin in Gegenwart von Triethylamin, um Terazosin zu erhalten. Das Ansäuern mit Salzsäure in Ethanol ergibt Terazosinhydrochlorid, das zwei kristalline Wässer enthält.

Hinweise
Terazosinhydrochlorid wird zur Behandlung der gutartigen Prostatahyperplasie eingesetzt. Terazosinhydrochlorid wird auch zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, entweder allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie Diuretika oder adrenergen Blockern [3].

Dosierung und Verabreichung
Wenn Terazosinhydrochlorid für einige Tage abgesetzt wird, sollte die Behandlung mit dem ursprünglichen Dosierungsschema wieder aufgenommen werden.
Gutartige Prostatahyperplasie 1. Erste Dosis Die erste Dosis beträgt 1 mg vor dem Schlafengehen. Der Patient sollte während der ersten Verabreichung engmaschig überwacht werden, um schwere blutdrucksenkende Reaktionen zu vermeiden. 2. Erhaltungsdosis Die Dosis sollte schrittweise auf 2 mg, 5 mg oder 10 mg einmal täglich erhöht werden, bis eine zufriedenstellende Verbesserung der Symptome und/oder der Flussrate erreicht ist. 3. Die üblicherweise verwendete Dosis beträgt 10 mg einmal täglich. Fahren Sie 4 bis 6 Wochen lang fort. Es ist nicht bekannt, ob höhere Dosen zur Behandlung von Patienten verwendet werden können, die mit der Tagesdosis von 20 mg unangemessen oder nicht ansprechend behandelt werden. Wenn das Medikament für einige Tage oder länger abgesetzt wird, sollte die Behandlung mit dem ursprünglichen Dosierungsschema wieder aufgenommen werden. 4. Gleichzeitige Anwendung Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere dem Kalziumkanalblocker Verapamil, ist besondere Vorsicht geboten, um eine erhebliche Hypotonie zu vermeiden und die Dosierung dieses Arzneimittels zu reduzieren.
Bluthochdruck 1. Erste Dosis Die erste Dosis beträgt 1 mg vor dem Schlafengehen. Der Patient sollte während der ersten Dosis engmaschig überwacht werden, um schwere blutdrucksenkende Reaktionen zu vermeiden. 2. Erhaltungsdosis Die Dosierung sollte langsam erhöht werden, bis ein zufriedenstellender Blutdruck erreicht ist. Die empfohlene Dosis beträgt normalerweise 1 mg-5mg einmal täglich; Bei einigen Patienten kann jedoch eine Dosis von 20 mg täglich wirksam sein. Dosen über 20 mg scheinen den Blutdruck nicht weiter zu beeinflussen, und Dosen über 40 mg wurden nicht untersucht. Der Blutdruck sollte zwischen den Dosen überwacht werden. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nach 24-stündiger Verabreichung nachlässt, kann eine zweimal tägliche Dosierung in Betracht gezogen werden. Wenn das Medikament mehrere Tage oder länger abgesetzt wird, sollte die Behandlung mit dem ersten Dosierungsschema wieder aufgenommen werden. In klinischen Studien wird die morgendliche Einnahme bevorzugt, mit Ausnahme der ersten Dosis vor dem Schlafengehen.

Pharmakokinetik
Bei männlichen Patienten wird das Medikament im Wesentlichen vollständig resorbiert. Die Einnahme unmittelbar nach einer Mahlzeit hat nur minimale Auswirkungen auf das Ausmaß der Resorption, verzögert jedoch die maximalen Plasmakonzentrationen um etwa 4 0 Minuten. Der hepatische First-Pass-Metabolismus von Terazosin ist minimal. Der Höhepunkt erreicht etwa eine Stunde nach der Einnahme und die Halbwertszeit beträgt etwa 12 Stunden. In einer Studie zum Einfluss des Alters auf die Pharmakokinetik von Terazosin wurde festgestellt, dass die Plasmahalbwertszeit bei Patienten im Alter von 70 bzw. 20-39 Jahren 14,0 und 11,4 Stunden betrug. Die Plasmaproteinbindung betrug 90-94 %. Etwa 40 % werden über den Urin und etwa 60 % über den Kot ausgeschieden.

 

Produktanwendung

Zur Behandlung von Bluthochdruck und zur Verbesserung der Harnbeschwerden bei Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie.

Lieferung & Verpackung

Wir verpacken das PS üblicherweise mit Folienbeutelpulver 1 kg/Beutel, Exporttrommel 25 kg/Trommel.

Akzeptieren Sie auch den Anpassungsservice entsprechend Ihrer Anfrage.

Als Lieferung können wir Produkte per Kurier, auf dem Seeweg, auf dem Luftweg usw. liefern.

Weitere Details finden Sie im folgenden Bild als Referenz:

 

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