Linaclotid

1.Produktname: Linaclotid
2. Aussehen: Weißes Pulver
3. Molekülformel:851199-59-2
4. Molekulargewicht: 1526,74
5.CAS-Nr.: 851199-59-2
6. Reinheit: 99 %
7.Testmethode: HPLC
8. Zahlungsmethode: TT, Western Union, Paypal, Pingpong, Xtransfer usw.
9. Haltbarkeit: 2 Jahre

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Beschreibung

Produkteinführung

Linaclotid, auch bekannt als Linaclotidacetat, Handelsname Linzess, ist eine synthetische Peptidstruktur mit 14 Aminosäuren, die mit der endogenen Guanosin-Peptidfamilie verwandt sind, und ist das einzige von der FDA zugelassene, klinisch verfügbare intestinale lokal aktivierte GC-C (Guanylatcyclase-C). ) Agonistenanalogon einer Medikamentenklasse, die zur Behandlung erwachsener Patienten mit Reizdarmsyndrom (IBS-C) und chronischer idiopathischer Verstopfung (CIC) eingesetzt werden kann.

Produktfoto und Aktion

Linaclotide

Produktspezifikation

Linaclotide

Klinische Studien
In einer klinisch durchgeführten, randomisierten, doppelblinden Studie wurden Patienten mit Reizdarmsyndrom (RDS-C) randomisiert einer Behandlungsgruppe (mit 290 µg/Tag Linaclotid) und einer Placebogruppe zugeteilt und mindestens 12 Wochen lang behandelt. Die Ergebnisse zeigten, dass Linaclotid höher war wirksam im Hinblick auf Bauchschmerzen und eine Erhöhung der Anzahl vollständig spontaner Stuhlgänge (CSBMs) bei den Patienten im Vergleich zur Placebogruppe. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Linaclotid bei Patienten mit chronischer idiopathischer Verstopfung wurde in zwei weiteren doppelblinden, multizentrischen klinischen Studien bestätigt, in denen die Patienten randomisiert einer Placebogruppe, einer Linaclotid-145-ug/Tag-Gruppe oder einer Linaclotid-290-ug/Tag-Gruppe zugeteilt wurden .

Nach 12-wöchiger Behandlung hatten Patienten in der Linaclotid-Gruppe mit 145 µg/Tag eine signifikant höhere Anzahl völlig spontaner Stuhlgänge als diejenigen in der Placebo-Gruppe. Die Behandlungsgruppe mit 290 µg/Tag zeigte keine große Verbesserung der klinischen Ergebnisse, daher genehmigte die FDA nur die Dosis von 145 µg/Tag für die Behandlung von chronischer idiopathischer Verstopfung (CIC). Die empfohlene Linaclotiddosis beträgt 290 µg/Tag (für IBS-C) und 145 µg/Tag (für CIC) und wird mindestens 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit des Tages eingenommen. Zu den Nebenwirkungen von Linaclotid zählen Durchfall, Bauchschmerzen und Erbrechen. Bei Patienten im Alter von 16 Jahren und jünger ist Vorsicht geboten.

Pharmakologische Wirkungen
Linaclotid ist ein Guanylatcyclase-C-Agonist, der an intestinales GC-C bindet, was zu erhöhten intrazellulären und extrazellulären Konzentrationen von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) führt. Erhöhtes intrazelluläres cGMP kann die Sekretion von Darmflüssigkeit stimulieren und die Magen-Darm-Passage beschleunigen, wodurch die Häufigkeit des Stuhlgangs erhöht wird. Eine erhöhte extrazelluläre cGMP-Konzentration kann die Empfindlichkeit nozizeptiver Nerven verringern und Darmschmerzen lindern.

Pharmakokinetik
Resorption: LINZESS wird nach oraler Verabreichung nur schlecht resorbiert und ist bioverfügbar. Die Konzentrationen von Linaclotid und seinem aktiven Metaboliten im Plasma lagen nach oraler Verabreichung von Dosen von 145 µg oder 290 µg unter der unteren Bestimmungsgrenze (LLOQ). Daher können standardmäßige pharmakokinetische Parameter wie die Fläche unter der Kurve (AUC), die maximale Konzentration (Cmax) und die Halbwertszeit (t½) nicht berechnet werden.
VERTEILUNG: Da die Blutkonzentrationen oraler Linaclotid-Therapiedosen nicht messbar sind, wird erwartet, dass sich Linaclotid in wenigen Geweben verteilt.
Metabolismus: Linaclotid wird im Magen-Darm-Trakt durch Verlust des terminalen Tyrosinanteils zu seinem aktiven Hauptmetaboliten metabolisiert. Linaclotid und seine Metaboliten werden im Lumen des Dünndarms proteolytisch zu kleineren Peptiden und natürlich vorkommenden Aminosäuren abgebaut.
Eliminierung: Nach der Verabreichung von 290 µg LINZESS pro Tag an gefütterte und nüchterne Probanden über einen Zeitraum von insgesamt 7 Tagen wurden in den Stuhlproben durchschnittlich etwa 5 % (nüchtern) und etwa 3 % (nüchtern) aktive Peptide gefunden, und praktisch alle waren aktive Metaboliten .

Anwendung und Dosierung
Das Medikament liegt in Kapselform vor und wird einmal täglich oral verabreicht. Es lindert die Symptome von Schmerzen und Verstopfung, die durch Reizdarmsyndrom C verursacht werden, sowie Verstopfung und Schwierigkeiten beim Stuhlgang, die bei Patienten mit CIC auftreten. Die empfohlene therapeutische Dosis des Arzneimittels beträgt 290 µg für Patienten mit verstopftem Reizdarmsyndrom; 145 µg für Patienten mit chronischer idiopathischer Verstopfung. 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit des Tages einnehmen.

Vorsichtsmaßnahmen
Linzess ist bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 Jahren und jünger kontraindiziert. Die Behandlung mit diesem Arzneimittel muss bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6-17 Jahren nicht kontraindiziert sein. Tierstudien haben gezeigt, dass Dosen einer Linaclotid-Behandlung bei erwachsenen Ratten bei jungen Ratten zum Tod führen können. Bisher wurden keine Pilotstudien bei pädiatrischen Patienten durchgeführt. Die am häufigsten berichtete behandlungsbedingte Nebenwirkung von Linzess ist Durchfall.

Produktanwendung

Es kann zur Behandlung erwachsener Patienten mit verstopftem Reizdarmsyndrom (IBS-C) und chronischer idiopathischer Verstopfung (CIC) eingesetzt werden.

Linaclotide