Anwendung von mikrokristalliner Cellulose in der Pharmazie

Mikrokristalline Zellulose (MCC), die Hauptkomponente ist ein lineares Polysaccharid, das durch -1,4--glucosidische Bindungen gebunden ist, ist eine freifließende natürliche Zellulose, die durch verdünnte Säure bis zum Grenzpolymerisationsgrad (LODP) hydrolysiert wird. Sehr feine, kurze, stäbchen- oder pulverartige, poröse Teilchen, bestehend aus weißem, geruchlosem, geschmacklosem kristallinem Pulver.

In allgemeinen Pflanzenfasern macht mikrokristalline Zellulose etwa 70 Prozent aus, und die anderen 30 Prozent sind amorph. Angesichts der einzigartigen Struktur und Eigenschaften von mikrokristalliner Zellulose wird sie in großem Umfang als Sprengmittel, stabiler Emulgator usw. in den nationalen Wirtschaftssektoren wie Medizin und Gesundheit, Lebensmittel und Getränke und der leichten chemischen Industrie verwendet.

Da Zellulose in der Natur weit verbreitet ist, können weltweit jedes Jahr Hunderte Milliarden Tonnen zellulosereicher Biomasserückstände produziert werden. Wenn diese Rückstände gut umgewandelt und genutzt werden, werden sie eine reiche Ressource sein. In China haben die Ausweitung des Produktionsmaßstabs der Gerb-, Tageschemikalien-, Medizin-, Lebensmittel- und Chloralkaliindustrie sowie die Verbesserung der Produktqualitäten die Nachfrage nach mikrokristalliner Zellulose Jahr für Jahr erhöht, sodass mikrokristalline Zellulose breite Marktaussichten hat. International wurde mikrokristalline Cellulose in den US FDA Evaluation of Food Additive Safety Index (GRAS) aufgenommen, in Europa als Lebensmittelzusatzstoff zugelassen und in den "Inactive Ingredients Guide" der FDA aufgenommen und im Vereinigten Königreich als nicht injizierbar zugelassen Vorbereitungen.

Mikrokristalline Zellulose wird üblicherweise als Adsorptionsmittel, Suspendiermittel, Verdünnungsmittel, Sprengmittel verwendet. Mikrokristalline Cellulose wird häufig in pharmazeutischen Präparaten verwendet, hauptsächlich als Verdünnungsmittel und Bindemittel in oralen Tabletten und Kapseln, nicht nur für die Feuchtgranulierung, sondern auch für die trockene Direktkompression. Es gibt auch etwas Schmierung und Auflösung, was bei der Tablettenherstellung sehr nützlich ist.

Aufgrund der Existenz von Wasserstoffbrückenbindungen zwischen den Molekülen von mikrokristalliner Zellulose werden die Wasserstoffbrückenbindungen beim Pressen verbunden, so dass sie ein hohes Maß an Kompressibilität aufweist und häufig als Bindemittel verwendet wird; nachdem die komprimierte Tablette auf eine Flüssigkeit trifft, dringt die Feuchtigkeit schnell in die mikrokristalline Cellulose ein, die mikrokristalline Cellulose enthält. In der Tablette aus kristalliner Zellulose wird die Wasserstoffbindung sofort aufgebrochen, sodass sie als Sprengmittel verwendet werden kann. Daher ist es ein weit verbreiteter Hilfsstoff in der Tablettenherstellung, der die Härte der Tablette verbessern kann. Beispielsweise können bei der Herstellung von Rifampicin-Tabletten mikrokristalline Zellulose und Stärke (Massenverhältnis 6,25:1) und verschiedene Rohstoffe gleichmäßig gemischt und direkt komprimiert werden, und das Produkt zerfällt innerhalb von 1 Minute in einen Nebel. Darüber hinaus bleibt der Inhalt innerhalb der Gültigkeitsdauer unverändert, und die Arzneimittelstabilität kann gut verbessert werden. Ein weiteres Beispiel: Durch die Zugabe von mikrokristalliner Cellulose stieg die Auflösungsrate von Prednisonacetat- und Berberinacetat (Berberinhydrochlorid)-Tabletten auf über 80 Prozent . Beim Einsatz von mikrokristalliner Cellulose als Hilfsstoff für die Tablettierung entfällt der traditionelle Granulierungsprozess. Beispielsweise wird bei der Herstellung von Kebiqing-Tabletten mikrokristalline Zellulose hinzugefügt, die die starke Klebrigkeit löst, die durch die leichte Feuchtigkeitsaufnahme von Kebiqing-Nassgranulationstabletten verursacht wird. Rush-Phänomen und zerfallen schnell.

Mikrokristalline Cellulose kann auch als Retardmittel für Pharmazeutika verwendet werden. Der Retardprozess ist der Eintritt des Wirkstoffs in die poröse Struktur des Trägers. Das aktive Material wird durch intermolekulare Wasserstoffbrückenbindungen eingeschlossen, und das aktive Material wird nach dem Trocknen fixiert. Bei der Wirkstofffreisetzung wird durch die durch Wasserdiffusion verursachte Quellung im Kapillarsystem des Polymerträgers die Bindung zwischen dem Träger über die Base und dem fixierten Wirkstoff zerstört und der Wirkstoff langsam freigesetzt.

Mikrokristallines Zellulosepulver kann in Wasser ein stabiles Dispersionssystem bilden und mit Medikamenten gemischt werden, um eine cremige oder suspendierte Medizinflüssigkeit herzustellen, und kann auch als Kapsel verwendet werden. Mikrokristalline Zellulose wird durch kräftiges Rühren in Wasser gelatiniert und kann auch verwendet werden, um pharmazeutische Präparate vom Pasten- und Suspensionstyp herzustellen.