Pemirolast-Kalium

1.Produktname: Pemirolast-Kalium
2. Aussehen: Weißes Pulver
3. Molekülformel: C10H7KN6O
4. Molekulargewicht: 266,3
5.CAS-Nr.: 10
6. Reinheit: 99 %
7.Testmethode: HPLC
8. Zahlungsmethode: TT, Western Union, Paypal, Pingpong, Xtransfer usw.
9. Haltbarkeit: 2 Jahre

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Beschreibung

Produkteinführung

Pimelast-Kalium, auch bekannt als Alegysal, Perilostat, Perilostat-Kalium, ophthalmischer Lipitor, Prilimin, Beamistat, Pimelast; Chemische Bezeichnung 9-Methyl-3-(1H-Tetrazol-5-yl)-4H-Pyridiniumepoxid [1,2-a] Pyridin-4-on Kaliumsalz) ist ein neuartiges Medikament zur Stabilisierung der Mastzellmembran, das von Bristol-Myers entwickelt wurde. Das Medikament wirkt hauptsächlich durch Hemmung der Freisetzung von Entzündungsmediatoren bei allergischen Reaktionen vom Typ I, insbesondere von Histamin, Leukotrienen und Prostaglandinen. Es wird hauptsächlich zur Vorbeugung und Behandlung von allergischem Asthma und allergischer Rhinitis sowie zur Behandlung von atopischer Dermatitis eingesetzt. Pemirolast-Kalium kann bei allergischer Konjunktivitis und katarrhalischer Konjunktivitis im Frühling eingesetzt werden.Pemirolast-KaliumPhysikalische und chemische EigenschaftenHellgelbes kristallines Pulver, geruchlos, bitterer Geschmack, sehr gut löslich in Wasser, Methanol oder Ethanol ist in Ether unlöslich, in Ether fast unlöslich.

Produktfoto und Aktion

Pemirolast potassium

Allergische Mediatorblocker
Pimelast-Kalium ist ein häufig verwendetes Medikament in der Augenheilkunde, auch bekannt als Perilostat-Kalium, Ophthalmolyse, Primidon, Bemister, Pyrimethamin, gehört zu den Allergiemediator-Freisetzungsinhibitoren und kann die Freisetzung von Sensibilisatoren wie Histamin, Leukotrienen (D4, B4 usw.) blockieren SRS usw.), Prostaglandin D2, Thromboxan B2 und zellulär aktivierende Faktoren und hemmen die Reaktion von Antigen-Antikörper Typ I und hemmen die Wirkung von Phosphodiesterase (sie scheint die Wirkung von cAMP zu verstärken). Es scheint die Wirkung von cAMP zu verstärken. Darüber hinaus ist es auch ein Mastzellstabilisator, der Mastzellmembranen stabilisieren, die Wanderung und Aktivierung von Eosinophilen und Neutrophilen hemmen und die Infiltration entzündlicher Zellen und Gewebeschäden reduzieren kann. Pyrimethamin-Kalium-Augentropfen können bei allergischer Konjunktivitis und Narbenkonjunktivitis im Frühjahr angewendet werden, transokular verabreicht: 1 Tropfen auf jeder Seite, einmal morgens und einmal abends. Orale Präparate werden bei allergischer Rhinitis und Asthma bronchiale eingesetzt. Oral: allergische Rhinitis: 5 mg jedes Mal, zweimal täglich, eingenommen nach dem Frühstück und Abendessen, über einen Zeitraum von 4 Wochen; Asthma bronchiale: jeweils 10 mg, 2-mal täglich; 5 bis 11 Jahre alt, jeweils 5 mg; 11 Jahre oder älter, jeweils 10 mg, beide 2-mal täglich, eingenommen nach dem Frühstück und Abendessen, über einen Zeitraum von 6 Wochen. Es ist wichtig zu beachten, dass Pimaricinostat-Kalium nicht allein bei akutem Asthma angewendet werden kann, um die akuten Anfälle schnell zu lindern Bei Asthma ist die Anwendung von: Um den akuten Asthmaanfall schnell zu lindern, ist die Anwendung von 2 Agonisten oder Kortikosteroiden erforderlich. Nach Kontrolle der Symptome wird die Dosierung von 2 Agonisten oder Kortikosteroiden schrittweise reduziert, bis das Medikament abgesetzt wird. Das Produkt wird im Körper zu Glucuronid-Konjugaten verstoffwechselt, die mit dem Urin ausgeschieden werden.

Zubereitungsmethode
1. Route Ⅰ: Ethylcyanoacetat (2) als Rohmaterial, von dem eine Methode zunächst das Zwischenprodukt 5-Ethoxycarbonylmethyl-1H-Tetrazol (3), 3 und 2-Amino{{8) erzeugte }}Methylpyridin (6) und Triethylorthoformiat-Kondensation – Cyclisierungsreaktion, um Pyrimethyldiphenyl (4), 4 und Kaliumhydroxid in Salz umzuwandeln, um 1 zu erhalten, die Gesamtausbeute des durch das Verfahren erhaltenen Rohöls ist höher (65,7 %); B-Methode mit der gleichen Anzahl von Schritten mit der Reaktion der Methode, aber die Gesamtausbeute der A-Methode. B-Methode hat die gleichen Reaktionsschritte wie die A-Methode, aber die Gesamtausbeute war niedriger (30 % ), der Hauptgrund war, dass bei der Herstellung von 4 aus Ethyl-2-cyano-3-ethoxyacrylat (5) ein Nebenprodukt von 3-ethoxycarbonyl-4-imino{{ 24}}methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin, und es wurde festgestellt, dass das mit dieser Methode erhaltene Produkt zweimal umkristallisiert werden musste, um den Gehalt an relevant zu machen Stoffe weniger als 0,5 %.2. 2. Route Ⅱ: Nehmen Sie 6 als Rohmaterial, wenden Sie eine Eintopfsynthese an, um 1 zu erhalten. Die Gesamtausbeute des mit dieser Methode erhaltenen Rohprodukts war höher (65,7 %). Rohstoff, unter Verwendung eines Eintopfsyntheseverfahrens, bei dem die C-Methode zuerst 4 und dann Salz 1 erhält, beträgt die Gesamtausbeute 66,8 %; Die D-Methode erhält zunächst 7 und dann das Ringsynthesesalz 1, die Gesamtausbeute beträgt 57,9 %, aber nach dem Test wurde festgestellt, dass die Produkte der C- und D-Methode dreimal umkristallisiert werden müssen, damit der Gehalt der relevanten Substanzen weniger als 1,0 % beträgt. und nach der Raffinierung beträgt die tatsächliche Gesamtausbeute 43,5 % bzw. 36,6 %.

Produktanwendung

Es wird hauptsächlich zur Vorbeugung und Behandlung von allergischem Asthma und allergischer Rhinitis eingesetzt und kann auch zur Behandlung von atopischer Dermatitis eingesetzt werden. Augentropfen können bei allergischer Konjunktivitis und katarrhalischer Frühjahrskonjunktivitis eingesetzt werden.

Pemirolast potassium